Monitoring článků

Bing-Chen Lang, Jun Yang, Yu Wang et al.

Fospropofol – fosfátový ester propofolové prolátky, je asociovaný s nežádoucími účinky - pruritem, paresteziemi a akumulací fosfátu a tvorbou formaldehydu při jeho konverzi na propofol. Ve snaze vyvinout ve vodě rozpustnou prolátku pro propofol bez těchto nežádoucích efektů byly vyvinuty dvě amino-prolátky. Metabolizmus na propofol byl následně studován in vitro, in vivo na zvířecím modelu byla stanovena dávka ED50, nástup účinku a jeho trvání. Testované prolátky se vyznačovali dobrou rozpustností ve vodě, horší v případě prolátky s glycinem než s alaninem. Obecně nedostatečně rychlá hydrolýza všech studovaných prolátek u opic ve srovnání s potkany je způsobená mezidruhovou variabilitou esteráz u pokusných živočišných druhů. Hydrolýza amino-prolátek probíhala rychleji než hydrolýza srovnávaných fosfátových prolátek. Amino-prolátky se rovněž vyznačovali rychlejším nástupem účinku a kratším působením. Další studie jsou zapotřebí k odhalení jejich možných nežádoucích účinků.

Anesthesia and analgesia, 2014, April: 745 - 754