Co víme o tramadolu?

Do Vaší algeziologické ambulance poprvé přichází pan Novák, trpící chronickou bolestí při artróze levého kyčelního kloubu III. stupně.

Byl odeslán svým praktickým lékařem, který mu na bolest předepsal fixní kombinaci tramadol/paracetamol 75 mg/650 mg, 1 tabletu při bolesti, maximálně 3x denně.
Pacient užívá všechny tři dávky, a přesto léčba není dostatečně účinná. Kromě kombinace tramadolu a paracetamolu chronicky užívá aceklofenak 100 mg, 1-0-1 a tramadol SR 100 mg, 1-0-1.

Zaměřme se na kombinaci tramadol/paracetamol a konkrétně na účinnou látku tramadol, která je nejčastěji předepisovanou opioidní látkou u nás.

Jakým farmakodynamickým profilem se vyznačuje?
Bylo by možné zvýšit jeho dávkování (aktuálně 425 mg/den) s cílem zvýšení analgetického účinku?

Nápověda

Je to parciální agonista μ a antagonista δ receptorů.
Dávku nemá smysl pro stropový efekt zvyšovat.

Je to parciální agonista μ a antagonista δ receptorů.
Dávku lze zvyšovat bez rizika dosažení stropového efektu.

Je to agonista μ opioidních receptorů, který zároveň inhibuje reuptake serotoninu a noradrenalinu.
Dávku nemá smysl pro stropový efekt zvyšovat.

Je to agonista μ opioidních receptorů, zároveň inhibující reuptake serotoninu a noradrenalinu.
Dávku lze zvyšovat bez rizika dosažení stropového efektu.

let

185

muž

Vyšetření

OA
coxarthrosis l. sin.
hypertenze
hypercholesterolémie
anémie
benigní hyperplazie prostaty
chronické renální selhání (CKD G3a)

FA
aceklofenak 100 mg 1-0-1
tramadol SR 100 mg 1-0-1
tramadol/paracetamol 75 mg/650 mg 1-1-1
perindopril/amlodipin 4 mg/10 mg 1-0-0
simvastatin 20 mg 0-0-1
síran železnatý 247,25 mg 0-1-0
tamsulosin 0,4 mg 1-0-0

Nápověda

CKD G3a – kategorie chronického onemocnění ledvin hodnotíme podle eGFR, kdy CKD G3a odpovídá 45-59 ml/min/1,73m2.;

SR – sustained release, obvykle tabletová forma léku s prodlouženým uvolňováním účinné látky, nejčastěji na 12 hod., dávkování tedy 2x denně (u některých léků i 24 hod., dle SPC). Často mají tabletové formy označení RETARD (např. Tramal retard, Vendal retard ap.);

5-HT – 5-hydroxytryptamin – prekurzor serotoninu, ve farmakologii touto zkratkou rozumíme serotonin;

NA – noradrenalin;

Vnitřní aktivita – schopnost daného ligandu aktivovat signální kaskádu a vyvolat farmakologický účinek (nabývá hodnot 0-1);

Afinita – ochota ligandu vázat se na příslušný receptor;

Agonista – látka vázající se na receptor (má afinitu) a vyvolávající určitou biologickou odpověď (má vnitřní aktivitu), napodobující odpověď na endogenní ligand;

Parciální agonista – agonista, který vede k menším než maximálním účinkům (vnitřní aktivita > 0 a < 1), i přes maximální saturaci receptorů touto látkou;

Antagonista – látka vázající se na receptor (má afinitu) a NEVYVOLÁVAJÍCÍ určitou biologickou odpověď, tj. NEMÁ vnitřní aktivitu (vnitřní aktivita = 0);

Vytěsnění (ve farmakodynamice) – označuje situaci, kdy jedno léčivo/ligand obsadí vazebné místo na receptoru nebo plazmatickém proteinu, čímž brání jinému léčivu/ligandu v navázání a ovlivňuje jeho účinek;