Co víme o tramadolu?

Do Vaší algeziologické ambulance poprvé přichází pan Novák, trpící chronickou bolestí při artróze levého kyčelního kloubu III. stupně.

Byl odeslán svým praktickým lékařem, který mu na bolest předepsal fixní kombinaci tramadol/paracetamol 75 mg/650 mg, 1 tabletu při bolesti, maximálně 3x denně.
Pacient užívá všechny tři dávky, a přesto léčba není dostatečně účinná. Kromě kombinace tramadolu a paracetamolu chronicky užívá aceklofenak 100 mg, 1-0-1 a tramadol SR 100 mg, 1-0-1.

Zaměřme se na kombinaci tramadol/paracetamol a konkrétně na účinnou látku tramadol, která je nejčastěji předepisovanou opioidní látkou u nás.

Jakým farmakodynamickým profilem se vyznačuje?
Bylo by možné zvýšit jeho dávkování (aktuálně 425 mg/den) s cílem zvýšení analgetického účinku?

Nápověda

Je to agonista μ opioidních receptorů, zároveň inhibující reuptake serotoninu a noradrenalinu.
Dávku lze zvyšovat bez rizika dosažení stropového efektu.

Je to parciální agonista μ a antagonista δ receptorů.
Dávku lze zvyšovat bez rizika dosažení stropového efektu.

Je to agonista μ opioidních receptorů, který zároveň inhibuje reuptake serotoninu a noradrenalinu.
Dávku nemá smysl pro stropový efekt zvyšovat.

Je to parciální agonista μ a antagonista δ receptorů.
Dávku nemá smysl pro stropový efekt zvyšovat.

let

185

muž

Vyšetření

OA
coxarthrosis l. sin.
hypertenze
hypercholesterolémie
anémie
benigní hyperplazie prostaty
chronické renální selhání (CKD G3a)

FA
aceklofenak 100 mg 1-0-1
tramadol SR 100 mg 1-0-1
tramadol/paracetamol 75 mg/650 mg 1-1-1
perindopril/amlodipin 4 mg/10 mg 1-0-0
simvastatin 20 mg 0-0-1
síran železnatý 247,25 mg 0-1-0
tamsulosin 0,4 mg 1-0-0

Nápověda

CKD G3a – kategorie chronického onemocnění ledvin hodnotíme podle eGFR, kdy CKD G3a odpovídá 45-59 ml/min/1,73m2.;

SR – sustained release, obvykle tabletová forma léku s prodlouženým uvolňováním účinné látky, nejčastěji na 12 hod., dávkování tedy 2x denně (u některých léků i 24 hod., dle SPC). Často mají tabletové formy označení RETARD (např. Tramal retard, Vendal retard ap.);

5-HT – 5-hydroxytryptamin – prekurzor serotoninu, ve farmakologii touto zkratkou rozumíme serotonin;

NA – noradrenalin;

Vnitřní aktivita – schopnost daného ligandu aktivovat signální kaskádu a vyvolat farmakologický účinek (nabývá hodnot 0-1);

Afinita – ochota ligandu vázat se na příslušný receptor;

Agonista – látka vázající se na receptor (má afinitu) a vyvolávající určitou biologickou odpověď (má vnitřní aktivitu), napodobující odpověď na endogenní ligand;

Parciální agonista – agonista, který vede k menším než maximálním účinkům (vnitřní aktivita > 0 a < 1), i přes maximální saturaci receptorů touto látkou;

Antagonista – látka vázající se na receptor (má afinitu) a NEVYVOLÁVAJÍCÍ určitou biologickou odpověď, tj. NEMÁ vnitřní aktivitu (vnitřní aktivita = 0);

Vytěsnění (ve farmakodynamice) – označuje situaci, kdy jedno léčivo/ligand obsadí vazebné místo na receptoru nebo plazmatickém proteinu, čímž brání jinému léčivu/ligandu v navázání a ovlivňuje jeho účinek;